ДОМАШНЯЯ АПТЕЧКА. Аптечные старожилы (1). Аспирин

"Чем старее, тем правее. Чем моложе, тем дороже"
(Русская поговорка)

История аспирина

"И аспирина тягостный глоток
дарит тебе непринужденность духа,
благие преимущества недуга
и смелости недобрый холодок."
(Б. Ахмадулина, "Вступление в простуду")
 

К сожалению, большинству из нас хорошо знакомы признаки подступающей простуды, ангины или гриппа. Головная боль, ломота во всем теле, жар, словом, то, что наши далекие предки называли "лихорадкой" или "горячкой".

В народной медицине издавна было принято снижать жар и снимать боль водной настойкой коры ивы или вербы. "Научная" история лекарственной основы такой настойки берет свое начало с 1763 года, когда преподобный Эдвард Стоун, священник из Чиппинг Нортона, сделал в Королевском обществе Лондона доклад о вылечивании лихорадочного озноба настойкой коры ивы. Корой ивы заинтересовались химики.

Сначала итальянский химик Рафаэль Пириа (1814−1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту. Потом он определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его.

Салициловая (старое название "спираевая") кислота отвечает формуле НОС₆Н₄СООН; в ее молекуле имеется бензольное кольцо с гидроксильной (ОН) и карбоксильной (СООН) группами.

Салициловая кислота сейчас находит применение как наружное бактерицидное средство в виде спиртового раствора − салицилового спирта. Заслуживает упоминания и салол − фениловый эфир салициловой кислоты, который был синтезирован еще в 1886 году с целью соединить химически в одном веществе антисептические свойства фенола (карболовой кислоты) и противовоспалительную активность салициловой кислоты.

А нельзя ли получить другие аналоги салициловой кислоты, лекарственное действие которых может оказаться еще более сильным? В 1897 году малоизвестный до тех пор баварский химик Феликс Гофман получил ацетилсалициловую кислоту − ту самую, которой впоследствии присвоили название аспирин (от слов "ацетил" − фрагмент молекулы уксусной кислоты [CH₃COO−] − и "спираевая кислота" − первоначальное название салициловой кислоты). Проходит совсем немного времени, и немецкие врачи Курт Виттгаузер и Юлиус Вольгемут весьма успешно применяют аспирин в своей медицинской практике. С этих пор аспирин становится одним из самых распространенных лекарств.

Аспирин имеет формулу HOOCC₆H₄OCOCH₃. Его молекула и молекула салициловой кислоты очень сходны по строению.

Аспирин − мелкие игольчатые кристаллы, хорошо растворимые в горячей воде и спирте. При кипячении с водой аспирин распадается на две кислоты − салициловую и уксусную, свидетельством чего служит появление характерного уксусного запаха: 

HOOCC₆H₄OCOCH₃ + Н₂О = НОС₆Н₄СООН + СН₃СООН.

Аспирин оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, поэтому его широко применяют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме. Он полезен при тромбофлебитах, предупреждает свертывание крови и образование послеоперационных тромбов, снимает приступы стенокардии при ишемической болезни сердца. Более того, считается, что регулярный прием аспирина может снизить риск сердечно-сосудистых нарушений и уменьшает вероятность инфаркта.

Противовоспалительное действие аспирина вызвано уменьшением проницаемости капиллярных сосудов, а жаропонижающее − влиянием на центры терморегуляции организма. Кроме того, аспирин подавляет болевую чувствительность. Другими словами, универсальные лечебные качества и широкое распространение в медицине дают основание назвать аспирин одним из главных лекарств ХХ века.

Однако у этого чудо-лекарства есть и противопоказания, а именно, его нельзя принимать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях. Это и понятно: кислая среда, которую создает аспирин при взаимодействии с водой, может усугубить течение болезней.

Новая лекарственная форма − растворимый аспирин, в таблетка которого помимо ацетилсалициловой кислоты содержится питьевая сода. Появилась и другая новинка − аспирин с витамином С, который поддерживает способность организма сопротивляться простуде.

Кроме чемпиона по популярности − аспирина − существуют и другие лекарства, обладающие жаропонижающими свойствами. Один из таких препаратов − пара-аминобензолсульфамид (стрептоцид) и его производные: этазол, норсульфазол и другие. Это представители славного семейства сульфаниламидных лекарств (сульфаниламидов). Строение молекул этих веществ довольно сложное: все они содержат бензольное кольцо с NH₂- и SO₂-группами. 

* * *

Фталазол − производное стрептоцида, в молекуле которого атомы водорода в аминогруппах NH₂ заменены на сложные заместители, которые не дают препарату всасываться из желудка и кишечника в кровь. Поэтому зона действия фталазола − желудочно-кишечный тракт. 

Другое направление синтеза новых жаропонижающих препаратов было связано с попытками получения искусственных аналогов хинина, одного из алкалоидов коры хинного дерева, который давно применялся в медицине как противомалярийное лекарство. 

Когда немецкий химик-органик Людвиг Кнорр (1859−1921) в 1883 году синтезировал новое лекарство антипирин, он ошибочно отнес его к числу соединений, родственных хинину. Хотя строение молекулы антипирина оказалось в конечном счете не таким, как у хинина, тем не менее лечебные свойства нового препарата обрадовали исследователей и вдохновили их на поиски родственных ему соединений с жаропонижающими, обезболивающими и успокоительными свойствами. Такие свойства обнаружились у анальгина и пирамидона (амидопирина). 

Строение молекул этих веществ довольно сложное и включает пятичленный гетероциклический фрагмент − ядро пиразола с двумя атомами азота, к которому присоединены карбонильный, два метильных, фенильный и другие заметители.

Если врач прописал вам какой-либо из перечисленных здесь препаратов, а их нет под рукой, воспользуйтесь лекарственными растениями. Не обязательно собирать кору ивы. Можно заварить липовый чай, чай из листьев малины, земляники, сухих ягод черной смородины. Поможет также малиновое варенье, мёд − надо только учесть, что такое лечение требует обильного питья.

Однако избавиться от жара еще не значит выздороветь. Если температура снизилась, но вас одолевает кашель, поможет аптечный горчичник или прогревающий компресс. Горчичник можно сделать и дома из сухой горчицы; ее надо тщательно размешать с теплой водой до густоты теста, а полученную смесь заложить между двумя слоями неплотной бумаги или ткани и подсушить. Покупные горчичники быстро портятся, срок годности их ограничен, а самодельные горчичники могут вам помочь всегда: ведь сухая горчица не теряет своих свойств годами.

В составе горчицы есть гликозид синигрин, который при гидролизе во влажной среде и тепле выделяет горчичное масло − жидкость с очень резким запахом, молекулы которого представляют собой фрагменты синигрина. Горчичное масло раздражает и разогревает кожу, усиливает кровообращение; отсюда лечебный эффект горчичника.

Вместо горчичника можно сделать компресс из растопленного на водяной бане мёда, растереться камфорной или скипидарной мазью, поставить банки.

Чтобы побыстрее избавиться от кашля, применяют отхаркивающие средства, содержащие ментол, питьевую соду и другие лекарственные компоненты. Впрочем, на этой стадии болезни помогут и народные рецепты. Чай из цветков и листьев мать-и-мачехи, отвары листа багульника болотного, корня солодки или девясила − старинные средства от кашля.

Источник
psm 6/10/13 #24 9/07/14